一、第一代头孢菌素

头孢氨苄　Cefalexin

【又名】

先锋霉素Ⅳ，头孢菌素Ⅳ，头孢力新，新达宝，Brisoral、Ceporex。

【医保分类】

口服常释剂型、颗粒剂甲类。

【药动学】

口服易吸收，血药浓度达峰时间：1h。血浆蛋白结合率：10%~15%。胆汁药浓度为血药浓度的1~4倍；脓液和骨髓炎漏管内的浓度与血药浓度基本相似；关节腔渗出液浓度为血药浓度的50%；尿药浓度高。排泄：尿80%~90%（24h内，原型），t_1/2：1h左右。

【作用和用途】

本品主要与细菌的PBP-3相结合而发挥抗菌作用。对葡萄球菌（包括产青霉素酶株）、链球菌、肺炎链球菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌等敏感。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌、痢疾志贺菌、奇异变形杆菌等中度敏感；对铜绿假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌、肠杆菌、粪链球菌等不敏感。

适用于敏感细菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎、前列腺炎、皮肤软组织以及尿路感染等。

【用法和用量】

口服，成人0.25~0.5g/次，1次/6h，最高剂量为4g/d，皮肤感染剂量为1g/d，分2次；小儿25~100mg/（kg·d），分3~4次，皮肤感染剂量为每次12.5~50mg/kg，1次/12h。

【主要不良反应】

常见过敏反应、消化道反应，有时可见血尿。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对本品及其他头孢菌素过敏者禁用；②对青霉素过敏、严重肾功能不全、溃疡性结肠炎患者以及6岁以下小儿均需慎用。

【注意事项】

宜空腹服药，因饭后服药影响其吸收。

【剂型与规格】

①片剂（胶囊）：0.125g，0.25g；②颗粒剂：50mg，125mg。

头孢羟氨苄　Cefadroxil

【又名】

力欣奇，欧意，仙逢久，羟氨苄头孢菌素，Duricef，Ultracef。

【医保分类】

口服常释剂型、颗粒剂乙类。

【药动学】

口服吸收迅速，血药浓度达峰时间：1.5h（口服），体内分布与头孢氨苄相同，血药浓度比头孢氨苄和头孢拉定稍高且持续较久。血浆蛋白结合率：20%。排泄：尿86%~93%（口服6h内，原型）。t_1/2：1~1.5h。

【作用和用途】

抗菌谱与头孢氨苄和头孢拉定相似。对金黄色葡萄球菌（产或不产青霉素酶）、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌及大肠埃希菌和奇异变形杆菌的抗菌作用与头孢氨苄相仿。对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性较其为弱。肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌对本品耐药，对肠球菌属无抗菌活性。用于敏感细菌所致的呼吸道、尿路、腹腔、耳鼻科、口腔、皮肤软组织及骨关节感染等。

【用法和用量】

口服，成人一般1~2g/d，分2次；小儿30mg/（kg·d），分2次。成人肾功能减退者首次剂量为1g，以后根据肌酐清除率25~50ml/min、10~25ml/min和0~10ml/min时，分别每12h、24h、48h服药0.5g。

【主要不良反应】

常见胃肠道反应，皮疹、皮炎等过敏反应少见。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②青霉素过敏患者、严重肾功能不全者慎用。

【注意事项】

①药物的作用与其剂型有密切关系。本品的速溶素片（力欣奇）吸收较其他口服剂型迅速，故血药浓度亦较高；②本品不宜用于严重感染，如每日用量需超过4g时，应考虑改用注射用头孢菌素；③服用本品患者的Coombs试验（直接）可出现阳性，尿糖试验（硫酸铜法）可有假阳性反应。

【剂型与规格】

①片剂（胶囊）：0.125g，0.25g，0.5g；②颗粒剂：0.125g。

头孢唑林　Cefazolin

【又名】

先锋霉素Ⅴ，Cefalin，Cefamezin。

【医保分类】

甲类。

【药动学】

口服吸收差。血药浓度达峰时间：1h（肌内注射）。有效血药浓度可维持8h，难以透过血脑屏障，能透过胎盘屏障，胎儿血药浓度是母亲血药浓度的70%~90%。血浆蛋白结合率：75%~86%。排泄：尿80%~90%（24h内，原型）。t_1/2：1.8~2.3h。

【作用和用途】

本品对革兰氏阳性球菌（除肠球菌属，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）和杆菌具有良好抗菌活性。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌亦有较强抗菌活性。对产酶淋病奈瑟菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌则耐药。

适用于敏感细菌所致的败血症，呼吸道感染（如肺炎、肺脓肿、支气管扩张等），尿路感染，感染性心内膜炎（肠球菌属感染者除外），肝胆系统感染，皮肤软组织感染，骨髓炎，眼耳鼻咽喉科感染等。

本品对预防外科手术后感染的效果良好。可作为关节成形术、心脏手术、主动脉大血管手术、胆囊切除术等的预防用药。

【用法和用量】

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。

（1）成人：

①轻度感染，0.25~0.5g/次，1次/6h；②中度至重度感染，0.5~1g/次，1次/6~8h；③危及生命的严重感染（如败血症、心内膜炎等），1~1.5g/次，1次/6h；④肺炎链球菌肺炎，0.5g/次，1次/12h；⑤无合并症的急性尿道感染，1g/次，1次/12h；⑥手术预防感染，手术前0.5~1h给药1g，手术时间在3h以上者术中给药0.5~1g，手术后0.5~1g/6~8h。

（2）小儿（1个月以上）：

20~40mg/（kg·d），分3~4次给药，严重感染时可加至100mg/（kg·d）。

（3）肾功能不全：

成人首剂0.5g，以后根据肌酐清除率情况。Ccr 35~54ml/min者，0.5g/8h；Ccr 11~34ml/min者，0.25g/12h；Ccr<10ml/min者，0.25g/18~24h。

【主要不良反应】

少数人引起皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增加、转氨酶和尿素氮升高、蛋白尿，偶见假膜性小肠结肠炎。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②青霉素过敏者、严重肾功能不全者慎用。

【注意事项】

①1月龄以下儿童或早产儿不宜用此药；②本品可用0.9%氯化钠注射液、5%~10%葡萄糖注射液、乳酸钠林格注射液及5%碳酸氢钠液、注射用水等作注射溶剂；③本品不宜加入碳酸氢钠溶液等碱性溶液；④有的制剂附溶剂（0.5%盐酸利多卡因2ml），供肌内注射时用，不可静脉注射或静脉滴注。

【药物相互作用】

与葡萄糖酸钙、阿米卡星、四环素、红霉素、多黏菌素B、戊巴比妥等药物有配伍禁忌。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g。

头孢拉定　Cefradine

【又名】

泛捷复，先锋霉素Ⅵ，君必清，Cefran，Cepdine，Cephradine。

【医保分类】

口服常释剂型甲类，颗粒剂、注射剂乙类。

【药动学】

口服吸收>90%，血药浓度达峰时间：约1h。可透过胎盘屏障，胆汁药浓度为血药浓度的4倍，血浆蛋白结合率：6%~20%。排泄：尿80%~90%（6h内，原型）。t_1/2：1~2h。

【作用和用途】

抗菌作用与头孢氨苄相似。革兰氏阳性球菌（除MRSA和肠球菌属）和杆菌对本品敏感。对大肠埃希菌和奇异变形杆菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科对本品大多耐药。本品对质粒介导的β-内酰胺酶较其他第一代头孢菌素稳定。适用于敏感细菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、软组织感染等。亦可作为骨科、胆道、心血管、腹腔手术等预防术后感染用药。

【用法和用量】

①口服，一般0.25~0.5g/次，3~4次/d；小儿25~50mg/（kg·d），分3~4次；②肌内注射或静脉注射，0.5~1g/次，3~4次/d；小儿50~100mg/（kg·d），分3~4次；③静脉滴注（加于5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠或乳酸钠林格注射液100~150ml中，1~2h滴完）：2~4g/d，严重感染者可增至6g/d，均分3~4次；小儿50~100mg/（kg·d），严重感染者可增至150mg/（kg·d），均分3~4次。

肾功能不全：Ccr>20ml/min者，0.5g/次，4次/d；Ccr 5~20ml/min者，0.25g/次，4次/d；Ccr<5ml/min者，0.25g/次，1次/12h。

【主要不良反应】

①血尿；②迟发型变态反应、过敏性休克；③极少数病例尚可出现排尿困难、药物性溶血、心律失常等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②对青霉素过敏者、早产儿、1个月内新生儿、肝肾功能不全者、急性卟啉病患者慎用。

【注意事项】

①14岁以下慎重采用静脉滴注，因为儿童是发生血尿的易感人群，尤其是静脉滴注给药更易发生；②本品溶解后应在2h内使用，冰箱内保存不超过12h；③可出现尿糖试验及Coombs试验假阳性。

【药物相互作用】

①注射剂中含碳酸钠，与含钙溶液有配伍禁忌；②与氨基糖苷类抗生素可形成相互灭活，不宜在同一容器或同一部位给药；③注射剂不宜与其他抗生素同瓶滴注。

【剂型与规格】

①片剂（胶囊）：0.25g，0.5g；②干混悬剂（颗粒剂）：0.125g，0.25g；③注射剂：0.25g，0.5g，1g。

头孢硫脒　Cefathiamidine

【又名】

仙力素，阿威欣。

【医保分类】

乙类。

【药动学】

口服不吸收。注射后体内分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血脑屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12h尿中排出给药量的90%以上。t_1/2：1.38h。

【作用和用途】

对革兰氏阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰氏阳性球菌的作用尤强。对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他莫拉菌有较强的抗菌活性，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。

用于呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、腹内感染、心内膜炎、败血症。

【用法和用量】

肌内注射或静脉滴注，成人2~8g/d；小儿50~200mg/（kg·d），均分2~4次。

【主要不良反应】

可见过敏性休克及皮疹、肌内注射部位疼痛、血尿素氮、GPT升高、二重感染等。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对头孢菌素过敏者禁用；②青霉素过敏者慎用。

【注意事项】

肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2h，约为正常半衰期的10倍，24h尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%~30%。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g，2g。

【医保限制】

限有明确药敏试验证据的患者。

头孢替唑　Ceftezole

【又名】

特子社复。

【药动学】

肌内注射1g，血药浓度达峰时间：25min。代谢：肝。排泄：尿80%。t_1/2：1.5h。

【作用和用途】

对革兰氏阳性菌尤其是球菌，包括产青霉素酶和不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌，以及白喉杆菌、炭疽杆菌均比较敏感。对大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌等革兰氏阴性菌呈中度敏感。

用于败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。

【用法和用量】

肌内注射，静脉注射，静脉滴注。成人常用量0.5~4g/d，分1~2次。儿童常用量20~80mg/（kg·d），分1~2次。肌内注射，溶于0.5%盐酸利多卡因注射液；静脉注射、静脉滴注可以溶于0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液。

【主要不良反应】

①可出现皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等过敏反应，极少有过敏性休克发生，过敏性休克早期症状为：不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等，此时应立即停药，进行抗过敏处置。②偶见恶心、呕吐或畏食。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对本品或头孢菌素有过敏史者禁用，对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉药有过敏史者（本禁忌证仅限于接受肌内注射的患者）禁用；②对青霉素类有过敏史者，本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者，严重肾功能障碍患者慎用。

【注意事项】

①注射液溶解时如因温度原因出现混浊，可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存应置于避光阴凉处，存放时间不应超过24h。②与下列药物有配伍禁忌：氨茶碱、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、B族维生素、维生素C等。③严重肾功能障碍患者应视肾功能损害程度，相应减少剂量或延长用药间隔。④为预防休克过敏反应的发生，用药前要详细询问患者过敏史。⑤静脉内大量注射，偶尔可引起血管注射部位疼痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法，注射速度要尽量缓慢。⑥肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。⑦肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉滴注。

【药物相互作用】

避免与肾毒性药物（强效利尿药呋塞米、依他尼酸、布美他尼以及氨基糖苷类抗生素）联用。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，0.75g，1g，1.5g，2g。