一、青霉素类

青霉素　Penicillin

【又名】

青霉素G，盘尼西林，青霉素钠，青霉素钾。

【医保分类】

甲类。

【药动学】

口服吸收较少，仅10%~25%，其余被胃酸及酶破坏；血浆蛋白结合率：60%。血药浓度达峰时间：10~30min（肌内注射）。持续时间：3h。脑脊液/血药浓度：1%~10%（脑膜正常时）、10%~30%（脑膜炎症时）。排泄：尿，60%~90%（2h内，原型，其中90%由肾小管分泌，10%肾小球过滤）。t_1/2：0.5~1h，肾衰竭时7~10h，肝、肾衰竭时20~30h。

【作用和用途】

青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用，对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具一定抗菌活性，其他需氧革兰氏阴性菌或兼性厌氧菌对本品敏感性差。对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。

主要用于：①链球菌感染，溶血性链球菌所致咽炎、扁桃体炎、中耳炎、丹毒、猩红热、蜂窝织炎、败血症等；草绿色链球菌感染所致心内膜炎（与氨基糖苷类药物联合）；②肺炎链球菌感染所致肺炎、脓胸、支气管肺炎、急性支气管炎等；③敏感金黄色葡萄球菌感染所致脓肿、痈、败血症、骨髓炎等；④脑膜炎奈瑟菌感染所致流行性脑脊髓膜炎；⑤螺旋体感染所致梅毒、钩端螺旋体病、回归热等；⑥革兰氏阳性杆菌感染所致破伤风、白喉、炭疽和气性坏疽，治疗破伤风、白喉时应加用其抗毒血清；⑦放线菌感染（大剂量、长疗程）；⑧风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术或操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎的发生。

【用法和用量】

（1）肌内注射：

①成人80万~200万U/d，分3~4次给药；②小儿2.5万U/kg，1次/12h。

（2）静脉滴注：

①成人200万~2 000万U/d，分2~4次给药；②小儿一日5万~20万U/kg，分2~4次给药。③新生儿（足月产）一次5万U/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第1周1次/12h，1周以上者1次/8h，严重感染1次/6h；④早产儿一次3万U/kg，出生第1周1次/12h，2~4周者1次/8h；以后1次/6h。

轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10~50ml/min时，给药间期自8h延长至8~12h，或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率<10ml/min时，给药间期延长至12~18h，或一次剂量减至正常剂量的25%~50%而给药间期不变。

抗梅毒青霉素治疗的剂量、用法、疗程等应根据临床各种类型梅毒的不同情况和有关诊疗指南执行。

【主要不良反应】

①过敏反应：过敏反应发生率为各种药物的首位。任何年龄、性别，任何青霉素制剂、任何剂量、任何给药途径均可能发生。局部用药及吸收缓慢的制剂发生率高。最严重的为过敏性休克，其他尚有血清病样反应、荨麻疹和各种类型的皮疹，甚至肝、肾损害和紫癜等。②鞘内注射和静脉滴注大剂量可引起青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。③梅毒或钩端螺旋体病用青霉素治疗开始可有症状加剧现象，称赫氏反应或治疗矛盾。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇慎用，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【禁忌和慎用】

有哮喘、荨麻疹等变态反应性疾病慎用。

【注意事项】

①静脉滴注时给药速度不能超过50万U/min，以免发生中枢神经系统毒性反应；②青霉素钠每100万U含钠离子约40mg，当有肾功能不全或充血性心力衰竭时使用青霉素钠（尤其是大剂量静脉滴注时）可能形成钠潴留；③青霉素钠水溶液性质极不稳定，遇酸、碱、醇及金属离子易破坏，又不耐热，在室温中24h大部分即被破坏，不仅效价降低，而且易增加过敏反应发生的机会，因此青霉素溶解后应及时使用，不宜久置；④青霉素的注射器应专用，避免青霉素混入其他药品；⑤1U青霉素相当于0.6μg青霉素钠，1mg青霉素钠=1 667U青霉素。

【药物相互作用】

①青霉素静脉滴注时，若加入维生素C、B族维生素、去甲肾上腺素、间羟胺、异丙嗪、万古霉素、两性霉素B等将出现混浊；②青霉素不宜使用5%~10%葡萄糖注射液作为溶剂，因后者pH3.3~3.5，青霉素在低pH的药液中迅速分解（可损失15%~20%），也不可与碱性溶液（如碳酸氢钠注射液）配伍，否则青霉素分解更迅速，可损失大部分效价。

【剂型与规格】

注射剂：0.12g（20万U），0.24g（40万U），0.48g（80万U），0.6g（100万U），0.96g（160万U），2.4g（400万U）。

苄星青霉素　Benzathine Benzylpenicillin

【又名】

长效青霉素，长效西林，Bicillin，Tardocillin。

【医保分类】

甲类。

【药动学】

肌内注射后，青霉素缓慢释放并被吸收。成人肌内注射240万U后，14d的血药浓度为0.12mg/L，有效的低浓度可维持4周；血浆蛋白结合率：60%，在组织和体液中分布良好。排泄：尿。

【作用和用途】

为青霉素的二苄基乙二胺盐，其抗菌活性成分为青霉素。

用于治疗A组溶血性链球菌咽炎、扁桃体炎，预防和治疗A组溶血性链球菌引起的风湿热，控制风湿热的复发、流行，并用于治疗梅毒。

【用法和用量】

仅供肌内注射，不可作静脉注射、静脉滴注。临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液。

一次肌内注射60万U，可使血中有效浓度维持半个月；注射120万U，可维持1个月左右。

常用量：成人60万~120万U/次；小儿30万~60万U/次；均1~2次/月。

【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

见青霉素。

【注意事项】

宜同时服用复合维生素B制剂。

【剂型与规格】

注射剂：30万U，60万U，120万U，300万U。

青霉素V　Phenoxymethylpenicillin

【又名】

青霉素V钾，苯甲氧青霉素，Penicillin V。

【医保分类】

甲类。

【药动学】

耐酸，口服后不被破坏，约60%在十二指肠被吸收，血药浓度达峰时间：0.75h。食物可使达峰时间延缓，峰值下降。血浆蛋白结合率：75%~89%。排泄：尿20%~30%（原型）。t_1/2：1~2h。

【作用和用途】

抗菌谱与青霉素相同，但抗菌活性不及青霉素。用于治疗对青霉素敏感菌所致的轻、中度感染，例如呼吸道感染、扁桃体炎、丹毒、猩红热、皮肤和软组织感染等；以及用于预防风湿热的复发等。

【用法和用量】

饭后1h口服，成人0.125~0.5g/次，3~4次/d；小儿15~50mg/（kg·d），分3~6次服。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇慎用，哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

【主要不良反应】【禁忌和慎用】【注意事项】【药物相互作用】

参见青霉素。

【剂型与规格】

片剂：0.125g（20万U），0.25g（40万U）。

苯唑西林　Oxacillin

【又名】

新青霉素Ⅱ，苯唑青霉素钠，Bactocill。

【医保分类】

甲类。

【药动学】

口服吸收33%。血药浓度达峰时间：0.5~1h（口服）。血浆蛋白结合率：95%。持续时间：2~3h。部分在肝中破坏，部分由胆汁排泄。排泄：尿55.5%（口服6h，主要为原型）。t_1/2：0.4~0.7h。

【作用和用途】

本品具有耐酸及耐青霉素酶的作用，抗菌谱与青霉素相仿。对青霉素敏感的细菌疗效不及青霉素。

主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染。口服用于轻度感染（如软组织感染、上呼吸道感染等）或需长期用药的慢性感染（如骨髓炎等）。对严重感染（如败血症、心内膜炎、脑膜炎等），则以肌内注射或静脉滴注为宜。

【用法和用量】

（1）口服：

用于轻症感染。成人，0.5~1g/次，空腹服下，3~4次/d。

（2）肌内注射：

用于轻、中、重度感染。①成人，0.5~2g/次，3~4次/d；②儿童，每次12.5~25mg/kg，1次/6h；③新生儿，每次25mg/kg，2次/d；④早产儿，25mg/（kg·d），分2次。

（3）静脉滴注：

分别将上述（2）的1次剂量溶于0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液100ml中，滴注1h。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇慎用，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【注意事项】

①食物会影响本品吸收，因此口服制剂宜在饭前1h或饭后2h左右服用；②注射剂溶解后性质不稳定，宜临时配用，24h内用完。其他参见青霉素。

【主要不良反应】【禁忌和慎用】【药物相互作用】

参见青霉素。

【剂型与规格】

①片剂（胶囊）：0.25g；②注射剂：0.5g，1g。

氯唑西林　Cloxacillin

【又名】

邻氯青霉素，氯苯唑青霉素，氯苯西林，Cloxapen。

【医保分类】

注射剂甲类。

【药动学】

口服吸收50%，血药浓度达峰时间：0.5~1h（口服）。血浆蛋白结合率：95%。持续时间：4~6h。部分在肝中破坏。排泄：尿62%（主要为原型），部分由胆汁排泄。t_1/2：0.5~1h。

【作用和用途】

作用与苯唑西林钠相同，但抗菌作用较后者强。

适用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、心内膜炎、脑膜炎、肝脓肿、胆道、尿路感染等。

【用法和用量】

①口服（空腹），用于轻症患者，成人0.25~0.5g/次，4次/d；儿童：25~50mg/（kg·d），分4次给药；②肌内注射，剂量同口服；③静脉注射，成人4~6g/d，分2~4次给药，每1g加注射用水或0.9%氯化钠注射液10ml缓慢静脉注射（一般为5min）；④静脉滴注，成人一般剂量同静脉注射，严重感染时16g/d，分4次快速静脉滴注（溶液浓度一般为20~40mg/ml）；儿童：50~100mg/（kg·d），分2~4次给药。

【主要不良反应】

过敏反应。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇慎用，哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。

【禁忌和慎用】

对青霉素过敏者禁用。

【注意事项】

宜饭前1h服用。肌内注射时可加0.5%利多卡因。其他参见青霉素。

【主要不良反应】【禁忌和慎用】【药物相互作用】

参见青霉素。

【剂型与规格】

①胶囊：0.125g，0.25g，0.5g；②注射剂：0.25g，0.5g；③颗粒剂：50mg。

氟氯西林　Flucloxacillin

【又名】

氟氯青霉素，Floxacillin，Floxapen。

【药动学】

口服吸收较氯唑西林钠好。食物可影响吸收，血药浓度达峰时间：1h（口服），0.5h（肌内注射）。血浆蛋白结合率：95%。排泄：尿（口服后6h排出口服量的50%，肌内注射量的90%以上）。t_1/2：0.5~1.1h。

【作用和用途】

抗菌作用及临床应用与氯唑西林钠相似。

【用法和用量】

①口服：成人0.25~0.5g/次，小儿0.1~0.125g/次，均3次/d；②肌内注射：成人0.25~0.5g/次，3~4次/d；小儿30~50mg/（kg·d），分3~4次给予；③静脉给药：成人0.5g/次，4次/d；小儿25~50mg/（kg·d），分3次给予，本品溶解稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注；④关节腔注射：0.25~0.5g/d，溶于0.5%利多卡因注射液中。

【主要不良反应】

①过敏反应；②静脉给药时，静脉炎发生率可达18%。

【注意事项】

本品宜单独使用，不可与血液制品、蛋白质、脂肪乳、氨基酸、氨基糖苷类抗生素、环丙沙星、培氟沙星等药物混合使用。其他参见青霉素。

【药物相互作用】

①阿司匹林、吲哚美辛等可提高本品血药浓度，延长t_1/2，毒性也可能增加；②避免与四环素类、红霉素合用，以免干扰本品杀菌活性。其他参见青霉素。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见青霉素。

【剂型与规格】

①片剂（胶囊）：0.125g，0.25g，0.5g；②糖浆剂：每5ml含0.125g；③注射剂：0.25g，0.5g。

氨苄西林　Ampicillin

【又名】

安必仙，恩必欣，氨苄青霉素，Penbritin，Polycillin。

【医保分类】

注射剂甲类。

【药动学】

空腹口服吸收20%~70%（平均50%），食物可明显延迟其吸收。血药浓度达峰时间：2h（口服）、0.5~1h（肌内注射）。血浆蛋白结合率：20%~24%。胆汁药浓度是血药浓度的9倍。脑脊液药浓度是血药浓度的10%~30%（脑膜炎症时），尿药浓度亦高。排泄：尿25%~30%（口服6h内）。t_1/2：1.5h（肌内注射）、0.8h（静脉滴注）。

【作用和用途】

近年来由于耐药菌株的出现和传播，使本品的应用受到很大限制。对革兰氏阴性菌如淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、大肠埃希菌、志贺菌属、百日咳鲍特菌等有较强抗菌作用。对革兰氏阳性杆菌、螺旋体的作用不及青霉素。对粪链球菌的作用优于青霉素。对铜绿假单胞菌无效。

用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、胃肠道感染、软组织感染，脑膜炎、败血症、心内膜炎等。严重病例应与氨基糖苷类抗生素合用。

【用法和用量】

①口服，成人0.5~1g/次，4次/d；小儿50~100mg/（kg·d），分4次；②肌内注射，成人0.5~1g/次，4次/d；小儿50~150mg/（kg·d），分4次；③静脉滴注：成人1~2g/次，2~4次/d；小儿50~150mg/（kg·d），分2~4次，静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

肾功能不全：Ccr 10~50ml/min者，给药间隔时间延长至1次/6~12h；Ccr<10ml/min者，给药间隔时间延长至1次/12~16h。

【主要不良反应】

皮疹发生率高达10%。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇慎用，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【禁忌和慎用】

①对青霉素过敏者禁用；②患有传染性单核细胞增多症、淋巴细胞白血病、淋巴瘤者用药易发生皮疹，不宜使用。

【注意事项】

①与青霉素之间有交叉过敏反应，用药前应行青霉素皮试；②本品静脉注射时溶于0.9%氯化钠或注射用水中，可稳定24h；在5%葡萄糖注射液中很不稳定，溶好的药物应在1h内使用，不可与碳酸氢钠液配伍，以免加速分解；③适宜在空腹时口服。

【药物相互作用】

①对严重或混合感染与耐酶青霉素（如苯唑西林钠等）合用可获协同；对肠球菌引起的感染与卡那霉素、庆大霉素、链霉素等合用可获协同；②酸化尿液能提高本品对尿路感染的疗效；③口服避孕药者使用本品可能导致避孕失效；④不可与阿米卡星、庆大霉素、链霉素、四环素、氯霉素、红霉素、葡萄糖酸钙、维生素C、氨基酸、氢化可的松琥珀酸钠等混合使用。

【剂型与规格】

①片剂：0.25g；②注射剂：0.25g，0.5g，1g，2g。

阿莫西林　Amoxicillin

【又名】

阿莫仙，阿莫灵，再林，羟氨苄青霉素，Flemoxin。

【医保分类】

甲类。

【药动学】

口服吸收良好：75%~90%，血药浓度达峰时间：2h（口服），血药浓度为口服同剂量氨苄西林的2~3倍。血浆蛋白结合率：20%。排泄：尿60%（给药6h内）。t_1/2：1~1.3h。

【作用和用途】

抗菌谱与氨苄西林相仿，但对肺炎链球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用较其为强。适用于敏感细菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染，伤寒及慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。

【用法和用量】

（1）饭后口服：

①轻症，成人0.25g/次，3~4次/d；儿童：20mg/（kg·d），分4次服；②较重感染，成人0.5~1g/次，3~4次/d，一日剂量不超过4g；儿童40~80mg/（kg·d），分4次服。

（2）肌内注射或静脉滴注：

成人0.5~1g/次，1次/6~8h；儿童：50~100mg/（kg·d），分3~4次给药。

肾功能不全：Ccr为10~30ml/min者，0.25~0.5g/次，1次/12h；Ccr<10ml/min者，0.25~0.5g/次，1次/24h。

【主要不良反应】

以消化道反应和皮疹为主。饭后服可减轻消化道反应。

【禁忌和慎用】

①对青霉素过敏者禁用；②传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者应避免使用（因应用本品易发生皮疹）。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【注意事项】

参见青霉素。

【药物相互作用】

①与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可提高本品血药浓度；②与β-内酰胺酶抑制药（如克拉维酸）合用，本品抗菌作用明显增强；③与避孕药合用，降低口服避孕药的药效。

【剂型与规格】

①片剂（胶囊）：0.125g，0.25g，0.5g；②干糖浆：0.125g/包；③注射剂：0.5g。

【医保限制】

口服液体剂/颗粒剂限儿童及吞咽困难患者。

哌拉西林　Piperacillin

【又名】

氧哌嗪青霉素，哌氨苄青霉素，Orocin，Pipril。

【医保分类】

甲类。

【药动学】

口服吸收少。血药浓度达峰时间：0.5h（肌内注射）。血浆蛋白结合率：17%~22%。排泄：尿，50%~70%（给药12h内）。t_1/2：1h。

【作用和用途】

本品抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰氏阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌有很强的抗菌作用。脆弱拟杆菌和多种厌氧菌对本品敏感。对革兰氏阳性菌的作用与氨苄西林相似。不耐酶，对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌无效。适用于铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和其他肠杆菌科细菌所致的各种感染，包括败血症，肺部、胆道、腹腔、妇科、尿路等处感染。亦可用于肠球菌或拟杆菌所致感染。

【用法和用量】

（1）肌内注射：

①成人单纯性尿路感染或社区获得性肺炎，4~8g/d，分2~4次给药（静脉注射或静脉滴注剂量同肌内注射）；②单纯性淋病，2g只注射1次，注射前30min服丙磺舒1g。

（2）静脉注射或静脉滴注：

院内感染的肺炎、腹腔感染、妇科感染、败血症，3~4g/次，1次/6h；一日最大剂量不超过24g。12岁以下儿童：静脉给药100~200mg/（kg·d），血液透析患者最高剂量为6g/d，分3次给予。每血液透析4h可除去30%~50%药物，故每次透析应补给1g药物。

【主要不良反应】

过敏反应，偶见过敏性休克，转氨酶升高。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇慎用，哺乳期妇女应用本品应暂停哺乳。

【禁忌和慎用】

①对青霉素过敏者禁用；②溃疡性结肠炎者、假膜性小肠结肠炎者、肝肾功能不全者、有出血史者、12岁以下儿童、老年人、体弱者慎用。

【注意事项】

①用药前应做青霉素皮试；②肌内注射，每次用药量不超过1~2g，可用0.25%~0.5%利多卡因液为溶剂；③静脉注射，每1g药物至少溶于5ml注射用水或0.9%氯化钠注射液中，缓慢注射（3~5min）；④静脉滴注，将药物至少稀释至50~100ml，以较快速度滴注（20~30min）。

【药物相互作用】

①与氨基糖苷类和某些头孢菌素合用有协同作用，与庆大霉素联合对肠球菌无协同作用，与头孢西丁联合呈拮抗作用；②与庆大霉素、阿米卡星合用时不宜置于同一容器中滴注，以免影响效价；③不宜与非甾体抗炎药和抗凝血药合用。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g，2g。

替卡西林　Ticarcillin

【又名】

羧噻吩青霉素钠，Ticarpen。

【药动学】

口服不吸收。血药浓度达峰时间：0.5~1h（肌内注射）。血浆蛋白结合率：50%~60%；胆汁中药物浓度高。排泄：尿92%。t_1/2：1.3h。

【作用和用途】

抗菌谱与哌拉西林近似，主要包括革兰氏阴性菌和某些厌氧菌。主要用于铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、大肠埃希菌等以及革兰氏阳性菌的敏感株所致的菌血症、皮肤软组织感染、急性上呼吸道感染及尿路感染。

【用法和用量】

肌内注射、静脉注射、静脉滴注。

（1）成人：

①一般尿路感染，1g/次，4次/d（深部肌内注射）；②有合并症的尿路感染，150~200mg/（kg·d），分4次用；③严重感染，200~300mg/（kg·d），分4~6次给予。

（2）儿童：

200~300mg/（kg·d），婴儿225mg/（kg·d），7日龄以下新生儿150mg/（kg·d），均分次给药。

（3）肾功能不全：

首次用3g负荷量，以后根据肌酐清除率调整用药剂量，Ccr 10~30ml/min者，2g/次，1次/8h；Ccr<10ml/min者，2g/次，1次/12h，或1g/次，1次/6h。

【主要不良反应】

可见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，有时可发生血清转氨酶升高，中性粒细胞减少，肾功能损害，注射部位出现疼痛、红肿、硬结，甚至静脉炎。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对青霉素过敏者禁用；②严重肝、肾功能不全者慎用。

【注意事项】

①使用本品前应行青霉素皮试；②肌内注射，每1g药物用0.25%~0.5%利多卡因2~3ml溶解；③静脉注射，每1g药物用4ml溶剂溶解；④静脉滴注，每1g药用4ml溶剂溶解后加入适量溶液中稀释；⑤本品水溶液不稳定，药液应现配现用，不宜配制后久置。

【剂型与规格】

注射剂：1g，3g，6g。

阿洛西林　Azlocillin

【又名】

阿乐欣，Alocin，Azlin。

【医保分类】

乙类。

【药动学】

口服不吸收。血药浓度达峰时间：15~30min（静脉注射）。血浆蛋白结合率：约30%。排泄：尿70%~90%（6h，原型）。t_1/2：1.3h。

【作用和用途】

本品对铜绿假单胞菌抗菌活性较强，对耐庆大霉素和羧苄西林的铜绿假单胞菌也有较好作用；对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌非产酶株、流感嗜血杆菌抗菌作用甚强。对链球菌、肠球菌的作用与氨苄西林相当。对部分脆弱拟杆菌亦有较好作用。本品不耐金黄色葡萄球菌的青霉素酶和肠杆菌科细菌所产生的β-内酰胺酶。

适用于铜绿假单胞菌和其他敏感革兰氏阴性杆菌所致的各种感染，如下呼吸道感染，胆道、尿路、骨、皮肤及软组织感染（包括蜂窝织炎）、败血症等。亦可用于腹腔、妇科、生殖道合并厌氧菌的混合感染。

【用法和用量】

静脉滴注。

（1）成人：

①轻度感染（如无合并症的尿道炎等），2g/次，1次/6h；②中度感染，3g/次，1次/6h；③重度感染，3g/次，1次/4h；或4g/次，1次/6h。

（2）儿童：

每次75mg/kg，2~4次/d。静脉滴注时可将每次所用药物加在5%葡萄糖注射液，0.9%氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液100ml中滴注。

（3）肾功能不全

1）Ccr 10~30ml/min者：①轻度感染，1.5g/次，1次/12h；②中度感染，1.5g/次，1次/8h；③重度感染，2g/次，1次/8h。

2）Ccr<10ml/min者：①轻度感染，1.5g/次，1次/12h；②中度感染，2g/次，1次/12h；③重度感染，3g/次，1次/12h。

【主要不良反应】

可见血清病样反应、类过敏反应、超敏反应、过敏性休克、药物热、嗜酸性粒细胞增多，少数患者可见胃肠道反应。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对青霉素过敏者禁用；②肝、肾功能不全者慎用。

【注意事项】

①用药前应做青霉素皮试；②注射速度不宜过快。

【药物相互作用】

①对铜绿假单胞菌和其他一些革兰氏阴性菌，与氨基糖苷类合用有协同作用，使用时应分别给药；②不宜与氯霉素、红霉素、四环素、磺胺类抗菌药物合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g，2g。

美洛西林　Mezlocillin

【又名】

磺唑氨苄青霉素，Baypen。

【医保分类】

乙类。

【药动学】

口服难以吸收。血药浓度达峰时间：5~10min（静脉注射）。血浆蛋白结合率：27%。排泄：尿70%（原型），胆汁30%。t_1/2：1.2~1.8h。

【作用和用途】

抗菌谱、抗菌活性与阿洛西林相似。对铜绿假单胞菌的作用较之为弱，对肠杆菌科细菌的作用较之为强。临床应用与阿洛西林同。

【用法和用量】

静脉注射或静脉滴注，也可肌内注射。

（1）成人：

①一般感染，150~200mg/（kg·d），分4次，或2~3g/次，1次/6h；②重症感染，200~300mg/（kg·d），分4次，或3g/次，1次/4h；③极重感染，每日可用到24g，分6次给药。

（2）小儿：

①一般感染，100~200mg/（kg·d）；②严重感染，300mg/（kg·d），分2~4次给药。

（3）肾功能不全：

Ccr 10~30ml/min者，根据病情，1.5~3g/次，1次/8h；Ccr<10ml/min者，1.5g/次，1次/8h，重症可增至2g/次，1次/8h。

【主要不良反应】

可见皮疹、药物热及嗜酸性粒细胞增多。

【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【禁忌和慎用】

①对青霉素过敏者禁用；②有出血史、消化性溃疡、溃疡性结肠炎者慎用。

【注意事项】

①用药前应做青霉素皮试；②本品溶解后冰箱内保存不宜超过24h。

【药物相互作用】

同阿洛西林。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g，1g，2g，5g。

阿莫西林克拉维酸　Amoxicillin and Clavulanic Potassium

【又名】

奥格门汀，安美汀，安灭菌，安克，羟氨苄青霉素棒酸，阿莫维酸钾，Augmentin。

【医保分类】

口服常释剂型、口服液体剂、颗粒剂甲类，注射剂乙类。

【作用和用途】

两药制成复方制剂后，可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、军团菌、淋病奈瑟菌、脆弱拟杆菌等的β-内酰胺酶对阿莫西林的破坏；对不产酶的链球菌属、消化链球菌、肺炎链球菌等也具抗菌作用；对MRSA无抗菌活性。用于上述敏感菌所致上、下呼吸道，中耳，鼻窦，皮肤软组织，泌尿生殖系统等部位感染。

【用法和用量】

以阿莫西林剂量计。口服（宜在进食时）：

（1）成人：

①一般感染，0.25g/次，1次/8h；②肺炎及其他严重感染，0.5g/次，1次/8h。

（2）40kg以下儿童：

①一般感染，每次25mg/kg，1次/12h，或每次20mg/kg，1次/8h；②严重感染，每次45mg/kg，1次/12h，或每次40mg/kg，1次/8h。

（3）3个月以下婴儿：

每次15mg/kg，1次/12h，疗程均为7~10d。

静脉滴注：

（1）成人：①一般感染，1g/次，1次/8~12h；②严重感染，可1次/6h。

（2）儿童（3个月~12岁）：①一般感染，每次25mg/kg，1次/8~12h；②严重感染，可1次/6h。疗程均为7~14d。

【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见阿莫西林。

【注意事项】

①给药（包括口服、静脉滴注）前必须行皮肤过敏试验，可用青霉素皮试液。也可将本品配制成500μg/ml皮试液，皮内注射0.05~0.1ml，20min后观察结果。本品溶解后应立即使用，不宜保存。②不宜肌内注射。③不宜与血液制品、蛋白水解液或脂质乳液、葡萄糖、葡聚糖、碳酸氢钠及氨基糖苷类混合。④与氨苄西林有完全交叉耐药，与其他青霉素类和头孢菌素有交叉耐药性。⑤不宜与氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类药物等抑菌药合用。⑥与避孕药合用可降低避孕药药效。⑦高剂量时需要摄入足量的液体以保证足够的尿量排出，以降低阿莫西林结晶尿的可能性。⑧怀疑伴梅毒损害的淋病患者，使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内每月接受血清试验一次。

【剂型与规格】

①片剂：375mg（内含阿莫西林250mg、克拉维酸钾125mg，即2：1），625mg（内含阿莫西林500mg、克拉维酸钾125mg，即4：1）；②糖浆剂：60ml/瓶（每5ml中含阿莫西林125mg、克拉维酸钾31.25mg）；③干糖浆：每包含阿莫西林125mg、克拉维酸钾31.25mg；④注射剂：0.6g（内含阿莫西林钠0.5g、克拉维酸钾0.1g），1.2g（内含阿莫西林钠1g、克拉维酸钾0.2g）。

阿莫西林氟氯西林　Amoxicillin and Flucloxacillin

本品为阿莫西林和氟氯西林按1：1组成的复合抗生素，与其单一药物相比，抗菌谱扩大，杀菌力增强。口服，成人0.5g/次，3次/d；2~12岁儿童：0.25g/次，3次/d，重症患者可适当加量。静脉滴注：成人4~6g/d，一日最大剂量为12g；2~12岁儿童：50~200mg/（kg·d），均分次给药。

【剂型与规格】

①氟氯西林钠-阿莫西林胶囊0.25g（氟氯西林0.125g、阿莫西林0.125g）；②注射用氟氯西林钠-阿莫西林钠：0.5g（氟氯西林0.25g、阿莫西林0.25g），1g（氟氯西林0.5g，阿莫西林0.5g）。

其他参见阿莫西林和氟氯西林。

氨苄西林氯唑西林　Ampicillin and Cloxacillin

【又名】

安洛欣，氨氯青霉素钠，氨唑西林。

【作用和用途】

氨苄西林钠为广谱半合成青霉素，氯唑西林钠为耐酸、耐酶半合成青霉素。两药联合，对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱杀灭作用，又对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效，彼此加强作用和弥补各自单独应用的不足。用于敏感细菌所致的呼吸道、尿路、胃肠道、软组织感染及败血症、心内膜炎、脑膜炎等，也可用于化脓性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌所致混合感染。

【用法和用量】

使用时应新鲜配制。①深部肌内注射，成人0.5~1g/次，3~4次/d；②静脉滴注：成人2~4g/d，小儿按20~40mg/（kg·d），均分次给药。

静脉滴注时宜单独使用，若以葡萄糖注射液作为溶剂，则应在30min内滴完。

【剂型与规格】

注射剂：0.5g（每支含氨苄西林和氯唑西林各0.25g），1g（每支含氨苄西林和氯唑西林各0.5g）。

其他参见氨苄西林和氯唑西林。

氨苄西林舒巴坦　Ampicillin and Sulbactam

【又名】

舒氨新，优立新，舒他西林，舒氨西林，Sultamicillin，Unasyn。

【医保分类】

注射剂乙类。

【作用和用途】

两药联合对葡萄球菌（包括产酶株）、链球菌属、肺炎链球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属以及拟杆菌属（包括脆弱拟杆菌）均具抗菌活性；对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、枸橼酸杆菌无抗菌活性。

用于敏感菌所致呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染以及需氧菌和厌氧菌混合感染（特别是腹腔和盆腔感染）。

【用法和用量】

（1）口服：

①成人，一般375~750mg/次，2次/d；淋病单次口服2.25g，并同时服用丙磺舒1g；②小儿（体重30kg以下），一般50mg/（kg·d），分2次。

（2）肌内注射：

成人，0.75~1.5g/次，1次/6h，一日最大剂量不超过6g。

（3）静脉给药：

①成人，一般1.5~3g/次，1次/6h，一日最大剂量不超过12g（其中舒巴坦钠不超过4g）；②儿童，0.1~0.2g/（kg·d），分3~4次。

肾功能不全：Ccr≥30ml/min者，1.5~3g/次，1次/6~8h；Ccr 15~29ml/min者，1.5~3g/次，1次/12h；Ccr 5~14ml/min者，1.5~3g/次，1次/24h。

【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见氨苄西林。

【注意事项】

①肌内注射应作深部肌内注射，可用0.5%利多卡因作溶剂；②药物溶解后应立即使用，本品在弱酸性的葡萄糖注射液中分解较快，宜用0.9%氯化钠注射液等中性液体作溶剂，滴注时间0.5~1h；③与水解蛋白，含氨基酸的营养注射液，多糖（如右旋糖酐40）、维生素C、B族维生素、氯化钙、葡萄糖酸钙等呈配伍禁忌；④较长期用药者应定期检查肝、肾、造血系统功能。

【剂型与规格】

氨苄西林钠、舒巴坦钠比例通常为2︰1。①片剂：0.125g，0.25g，0.375g；②混悬液：每5ml含舒他西林250mg；③注射剂：0.375g，0.75g，1.5g。

哌拉西林他唑巴坦　Piperacillin and Tazobactam

【又名】

特治星，他唑星，Tazocin，Tazocillin，Zosyn。

【医保分类】

乙类。

【作用和用途】

他唑巴坦增强哌拉西林对大多数肠杆菌科细菌产酶株、不动杆菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和卡他莫拉菌的抗菌作用。本品对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、链球菌属、多数肠球菌属细菌、革兰氏阳性和阴性厌氧菌敏感。两药联合不增强对铜绿假单胞菌的抗菌作用，对MRSA耐药。适用于对哌拉西林耐药但对本品敏感的产β-内酰胺酶细菌引起的感染，如社区获得性肺炎、医院获得性肺炎、腹膜炎、阑尾炎、盆腔炎、子宫内膜炎、皮肤软组织感染等。

【用法和用量】

静脉滴注，成人一般感染3.375g（哌拉西林钠3g、他唑巴坦钠0.375g，下同）/次，1次/6h；医院获得性肺炎：3.375g/次，1次/4h，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中滴注30min。

肾功能不全：Ccr 40~90ml/min，3.375g/次，1次/6h；Ccr 20~40ml/min，2.25g/次，1次/6h；Ccr<20ml/min，2.25g/次，1次/8h（哌拉西林钠与他唑巴坦钠比例为8：1）。

【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】【注意事项】

参见哌拉西林。

【药物相互作用】

①与抗凝血药、抗血小板药合用需谨慎；②与其他一种抗生素或氨基糖苷类抗生素合用时，不宜置于同一容器中滴注，以免影响效价；③不可将本品与血浆制品、水解蛋白、乳酸钠、碳酸氢钠注射液混合。

【剂型与规格】

注射剂：2.5g（哌拉西林2g、他唑巴坦0.5g），3.375g（哌拉西林钠3g、他唑巴坦钠0.375g），4.5g（哌拉西林4g、他唑巴坦0.5g）。

【医保限制】

限有明确药敏试验证据或重症感染的患者。

哌拉西林舒巴坦　Piperacillin and Sulbactam

【又名】

康力哌，特灭菌。

【医保分类】

乙类。

【作用和用途】

两药联合对大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌抗菌活性强；对流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、沙门菌属、志贺菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属、不动杆菌属、弧杆菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌属、MRSA、肠球菌属、脆弱拟杆菌、消化链球菌有较强抗菌活性。

用于产酶耐药菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统感染。

【用法和用量】

静脉滴注，成人一般2.5~5g/次，1次/12h；严重或难治感染1次/8h，1天最大用量不得超过20g（舒巴坦钠每天最大剂量为4g）。

本品先用5%葡萄糖注射液，0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水等适量溶解后，再用同一溶剂稀释至50~200ml中（最大终浓度250mg/ml），静脉滴注30~60min。

【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】【注意事项】

参见哌拉西林。

【药物相互作用】

①与肝素、口服抗凝血药、非甾体抗炎药等药物合用，增加出血危险；与溶栓药合用，可致严重出血。②本品可降低氨基糖苷类的抗菌活性。

【剂型与规格】

注射剂：2.5g（哌拉西林钠2g、舒巴坦钠0.5g）。

【医保限制】

限有明确的药敏试验证据或重症感染的患者。

替卡西林克拉维酸　Ticarcillin and Clavulanic Acid

【又名】

特美汀，泰门汀，Timentin。

【医保分类】

乙类。

【作用和用途】

两药联合后，对葡萄球菌（产酶或不产酶）、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、脆弱拟杆菌具有较强抗菌活性；对肺炎链球菌、化脓性链球菌、脑膜炎奈瑟菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、消化链球菌、假单胞菌（包括铜绿假单胞菌）、沙雷菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。

用于敏感细菌所致呼吸道、胆道、泌尿系统、皮肤和软组织、耳鼻咽喉、骨和关节感染，以及术后感染和腹膜炎、败血症、脑膜炎奈瑟菌所致脑膜炎。

【用法和用量】

静脉滴注。成人：1.6~3.2g/次，1次/6~8h，最大剂量3.2g/次，1次/4h；小儿：每次80mg/kg，1次/6~8h。

肾功能不全：Ccr>30ml/min，3.2g/次，1次/8h；Ccr 10~30ml/min，1.6g/次，1次/8h；Ccr<10ml/min，1.6g/次，1次/16h。

【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见替卡西林。

【注意事项】

①用药前必须行皮肤过敏试验，可用青霉素皮试液，也可用本品配制成500μg/ml皮试液，皮内注射0.05~0.1ml；②不宜肌内注射；③与氨基糖苷类、喹诺酮类药联用，对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用；④与碳酸氢钠溶液、血液、血浆制品呈配伍禁忌。

【剂型与规格】

注射剂：1.6g（内含替卡西林钠1.5g、克拉维酸钾0.1g），3.2g（内含替卡西林钠3g、克拉维酸钾0.2g）。

美洛西林舒巴坦　Mezlocillin and Sulbactam

【又名】

佳洛坦，开林，美洛巴坦。

【作用和用途】

两药联合可增强对多种产酶菌株（如金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌）及不动杆菌属、粪产碱杆菌、黏质沙雷菌、产气杆菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等的抗菌活性，对奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、梭杆菌属、多形杆菌属等也具抗菌活性。

用于敏感菌所致呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、腹内等感染以及其他严重感染（如脑膜炎、细菌性心内膜炎、败血症等）。

【用法和用量】

静脉滴注，成人：2.5~3.75g（美洛西林钠2~3g，舒巴坦钠0.5~0.75g）/次，1次/8~12h，每天最高剂量不超过15g（美洛西林钠12g，舒巴坦钠3g）。用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液100ml中，每次滴注30~50min。

1~14岁儿童：每次75mg/kg，2~3次/d。

【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】

参见美洛西林。

【注意事项】

①使用本品前应行青霉素钠皮试；②与pH≤4或≥8的药物呈配伍禁忌；③治疗全身性细菌感染、重症感染、混合感染时，应与其他杀菌药联合。

【药物相互作用】

①与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药物合用，本品血药浓度增高；②与氨基糖苷类药物合用，对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌有协同抗菌作用；③与头孢他啶合用，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌有协同或累加作用。

【剂型与规格】

注射剂：1.25g（美洛西林钠1g、舒巴坦钠0.25g），2.5g（美洛西林钠2g、舒巴坦钠0.5g）。